Что такое фенобарбитал? Показания к применению и аналоги препарата. Фенобарбитал: инструкция по применению Правильные условия хранения субстанции фенобарбитала

Таблетки дозировкой 5 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Противосудорожное средство. Барбитурат длительного действия. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК А -бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента уринидиндифосфатглюкуронил-трансферазы, катализирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

Показано, что при терапевтических концентрациях усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат(АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5-1 ч (реже - позднее), продолжается 6-8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 недели приема.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия - угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием).

Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате снижения артериального давления.

Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека.

Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

При приеме внутрь медленно и полно всасывается в тонкой кишке, биодоступность - 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч после приема. В плазме связывается с белками: у взрослых - на 50%, у новорожденных детей - на 30-40%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявленияпротивосудорожного эффекта, составляет 10-40 мкг/мл.Период полувыведения из плазмы у взрослых - 53-118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) - 60-180 ч, в среднем 110 ч.

Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3-5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз).

Выводится из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения - 2-4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25-50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении - наоборот.

При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

Большие и парциальные эпилептические припадки, премедикация, бессонница, гипербилирубинемия у новорожденных и при хроническом холестазе.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам);

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

Сахарный диабет;

I триместр беременности (возможно тератогенное действие);

Период кормления грудью;

Миастения;

Порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирита);

Алкоголизм, лекарственная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);

Выраженная анемия;

Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Депрессия и/или суицидальные наклонности;

Бронхиальная астма в анамнезе;

Нарушение функции печени и/или почек;

Гиперкинез;

Гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы);

Гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);

Острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);

Беременность (II и III триместр);

Детский возраст.

Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорожденных, матери которых принимали в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов). Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

Как противоэпилептическое средство взрослым назначают, начиная с дозы 50 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Затем дозу постепенно уменьшают.

Детям лекарственное средство назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена лекарственного средства может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от общего состояния больного.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,2 г, максимальная суточная - 0,5 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка, за 30-40 мин до еды 2 раза в день.

Для детей в возрасте младше 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза - 10 мг; 6 мес-1 год - соответственно 10 и 20 мг; в возрасте 1 года-2 лет - 20 и 40 мг соответственно; 3-4 лет - 30 и 60 мг; 5-6 лет - 40 и 80 мг; 7-9 лет - 50 и 100 мг; 10-14 лет - 75 и 150 мг соответственно. Лечение постоянно. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Для детей в возрасте младше 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.

В качестве снотворного средства назначают взрослым в дозе 100-200 мг однократно за 30 мин-1 ч перед сном. Продолжительность снотворного действия составляет 6-8 ч. Детям в зависимости от возраста начинают в дозе 5-7,5 мг.

Длительного применения фенобарбитала в качестве снотворного и успокаивающего средства следует избегать в связи с возможностью его кумуляции и развития лекарственной зависимости. Гипербилирубинемия :

дети < 12 лет: 3-8 мг/кг/сут в 2-3 приема, при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг/сут; продолжительность 3-5 дней.

дети >12 лет: 90-180 мг/сут в 2-3 приема.

Премедикация: дети старше 6 мес-1-3 мг/кг за 1-1,5 ч до операции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход.

Прочие : синдром "отмены": малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, "кошмарные" сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации; при длительном применении - лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.

Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение следует постепенно.

При возникновении перечисленных или новых неблагоприятных побочных реакций как можно скорее обратитесь к врачу.

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или ажитация, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, т.е. форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других лекарств, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов. и повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, пиаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. У пациентов с нарушенной функцией печени должен применяться в уменьшенной дозе.

В настоящее время в качестве снотворного средства практически не применяют.

При появлении дерматологических осложнений следует отменить.

Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания.

У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и "отдачи". Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки для детей, 5 или 50 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке картонной.

1000 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробе из картона гофрированного (для стационаров).

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в Список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации". Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Запрещен при грудном вскармливании

Разрешен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Фенобарбитал – препарат, который продолжительное время был основным медикаментом, предназначенным для лечения эпилепсии. Но из-за выраженного снотворного эффекта и большого количества побочных эффектов современная медицина больше не относит данный препарат к лекарственным средствам первой очереди.

Несмотря на это, Фенобарбитал относится к жизненно необходимым медикаментам для людей с эпилептическим статусом и, согласно инструкции по применению, широко используется для купирования судорожных припадков различной этиологии. В настоящий момент действующее вещество фенобарбитал является основой многих медикаментов, включая популярный Корвалол, однако часто дополняется другими компонентами, позволяющими минимизировать негативное воздействие на организм.

Общая информация о препарате

Препарат является производным барбитуратов и относится к перечню лекарственных средств, оказывающих наркотическое и психотропное действие на организм человека, и подлежит особому количественному контролю со стороны государства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенобарбитал (МНН – Phenobarbital) относится к фармакологической группе противоэпилептических средств. Медикамент избирательно угнетает возбудительную активность ЦНС, за счет чего предотвращает появление судорожных припадков различной этиологии, устраняет спазм периферических сосудов и оказывает седативный эффект, вызывая сонливость.

Благодаря выраженной угнетающей активности на двигательные зоны коры головного мозга, препарат применяется для симптоматического лечения эпилепсии и снятия судорог различной этиологии, а также помогает бороться с бессонницей.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виду круглых таблеток белого цвета, помещенных в блистеры. Одна картонная коробка препарата может содержать 6, 10, 12, 50 или 100 таблеток.

Важно понимать, что Фенобарбитал – это препарат из группы барбитуратов, поэтому отпускают его исключительно по рецепту врача Норма отпуска лекарства – по одной упаковке или по спецназначению, что указывается в рецепте.

На территории Российской Федерации Фенобарбитал реализуется под торговым названием Люминал, но чаще всего аптеки предлагают другие медикаменты на основе данного вещества.

Состав и фармакосвойства

Основой медикамента является активное вещество с одноименным названием – фенобарбитал. Одна таблетка может содержать 5, 50 и 100 мг действующего компонента. В качестве дополнительных и формообразующих компонентов задействованы: кальций, желатин, крахмал (картофельный), лактоза и кроскармеллоза натрия.

Противосудорожный механизм действия вещества основан на угнетении передачи возбудимого импульса к нейронам и увеличении концентрации в ЦНС тормозного медиатора ГАМК. Также препарат уменьшает активность двигательных участков головного мозга и снижает возбуждающий эффект от воздействия глутамата и аспартата (аминокислот) на ЦНС. Провоцирует появление сонливости.

Практически 80% вещества всасывается из органов ЖКТ и равномерно распределяется по всем тканям и средам организма. Препарат медленно всасывается и выводится из организма, начинает действовать только по прошествии 30-60 минут после приема, а период полувыведения может занять от 2 до 4 дней у взрослого человека и 10 дней у младенца. Лекарство имеет накопительный эффект.

Связь с белками крови составляет около 45%. Процесс расщепление вещества на метаболиты происходит под воздействием ферментов печени, выводится почками. 25% вещества выводится из организма в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Из-за склонности препарата к кумуляции, его не следует применять слишком продолжительное время во избежание развития медикаментозной зависимости.

Показаниями к применению медпрепарата являются:

• параличи (спастические);
• эпилептический статус;
• хорея;
• эклампсия;
• спазмирование периферических артерий;
• бессонница;
• гемолитическая болезнь новорожденных.

Препарат противопоказан при аллергии на один из компонентов лекарства, а также при сопутствующих заболеваниях и состояниях:

• повышенное АД;
• инфаркт миокарда (в острой стадии);
• дисфункция почек и печени;
• сахарный диабет;
• порфирия;
• миастения;
• депрессивное состояние со склонностью к суицидальным мыслям и намерениями;
• ОРВИ, осложненная одышкой и воспалением нижних дыхательных путей;
• хронический алкоголизм, наркотическая или медикаментозная зависимость в анамнезе;
• непереносимость лактозы или дефицит лактазы Лаппа.

Бронхиальная астма, угнетенная функция надпочечников, сердечная недостаточность, острый и хронический болевой синдром, гиперкинезы, гипертиреоз и интоксикация организма другими медикаментами являются заболеваниями, при которых Фенобарбитал назначается с особой осторожностью.

Побочные эффекты приема фенобарбитала во время беременности

Назначение Фенобарбитала запрещено во время беременности, так как прием во время первых трех месяцев беременности может привести к развитию врожденных пороков у плода или его гибели. Прием на последних неделях вынашивания ребенка приводит к развитию синдрома отмены у новорожденного, который проявляется в виде судорог, нарушения свертываемости крови и повышенной возбудимости.

Существенная часть Фенобарбитала попадает в грудное молоко женщины, ввиду этого во время лечения препаратом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Медикамент разрешен для применения с первых дней жизни человека в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Фенобарбитал следует принимать внутрь исключительно после приема пищи. Суточная терапевтическая доза препарата устанавливается постепенно и корректируется только лечащим врачом, опираясь на тяжесть заболевания и возрастную группу больного.

Разовая доза для взрослых может колебаться в пределах от 50 до 200 мг. Во время терапии дозу можно медленно повышать с периодичностью раз в 5-7 дней на одну таблетку в сутки.

Суточная доза медикамента для детей различного возраста отличается приблизительно на 10-20 мг/день и составляет:

• до 6 месяцев – 10 мг;
• до 12 месяцев – 20 мг;
• 1-3 года – 40 мг;
• 3-4 года – 60 мг;
• 4-7 лет – 80 мг;
• 7-9 лет – 100 мг;
• 9-14 лет – 150 мг.

Дневную дозу препарата необходимо разделить на несколько приемов. Детям младше трехлетнего возраста можно принимать препарат в виде суспензии. Для этого необходимо измельчить таблетку в порошок и смешать его с водой.

Курс терапии зависит от характера заболевания. Первые 2 недели терапии повышен риск развития синдромов Лайелла и Стивена-Джонсона. При резком отказе от медикамента возможно развитие синдрома отмены, для которого характерно усиление признаков основного заболевания. Поэтому прекращать лечение Фенобарбиталом необходимо медленно, постепенно снижая суточную дозировку, раз в неделю.

Препарат обладает выраженным снотворным эффектом, по этой причине в период лечения стоит отказаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной внимательности и быстрой реакции. Как правило, спустя 2 недели терапии снотворное действия препарата начинает снижаться.

Препарат снижает защитную эффективность пероральных контрацептивов.Параллельный прием НПВП может привести к образованию язв на слизистой желудка и 12-перстной кишке, а также внутренним кровотечениям.

Возможные побочные действия и передозировка

Длительный прием препарата оказывает нежелательные действия на организм, вызывая ряд осложнений, в виде недостатка фолатов, импотенции, нервозности, рахита и медикаментозной зависимости. Помимо этого, Фенобарбитал может спровоцировать появление таких побочных реакций:

При значительном увеличении разовой или суточной дозы (1 г или более) развивается отравление Фенобарбиталом.

Передозировка медикаментом проявляется такими симптомами:

1. Тошнота с рвотными позывами.
2. Головная боль.
3. Атаксия.
4. Гипотензия, вплоть до коллапса.
5. Гипотония периферических сосудов.
6. Воспаление легких.
7. Затрудненное дыхание с риском его полной остановки.
8. Общая слабость организма.
9. Аритмия.
10. Брадикардия.
11. Резкое падение температуры тела (кожа становится холодной и липкой на ощупь).
12. Замедленный диурез.
13. Отсутствие рефлексов.
14. Кома.

Прием от 2 до 10 г вещества, как правило, приводит к биологической смерти человека. Детоксикация в случае передозировки проводится в условиях стационара под контролем всех функций организма, в особенности частоты дыхания, сердечных сокращений и уровня АД.

Специального антидота не существует, поэтому лечение основано на симптоматической терапии и снижении количества фенобарбитала в организме путем промывания желудка и проведения форсированного диуреза с применением щелочных растворов. При серьезном поражении почек и затрудненным дыханием назначается процедура гемодиализа, а пациент подключается к аппарату ИВЛ.

Аналоги

Все аналоги Фенобарбитала, помимо Паглюферала, разработаны на основе других активных веществ, обладающих противоэпилептическим действием, поскольку данное вещество запрещено для использования во многих странах мира.

Помимо полных аналогов, существует довольно обширный список медикаментов, которые содержат в своем составе фенобарбитал в комплексе с другими веществами и при этом имеют абсолютно другую сферу применения. Рассмотрим подробнее, в каких лекарствах еще содержится фенобарбитал:

1. Корвалол.
2. Валокордин.
3. Лавокордин.

Перечисленные медикаменты содержат небольшую дозу фенобарбитала и широко используются в качестве снотворных или успокаивающих средств.

Таблетки Фенобарбитал

Таблетки Фенобарбитал относятся к группе противоэпилептических препаратов, являясь противосудорожным средством. Обладают снотворным и седативным действием.

Фенобарбитал состав

Активным веществом препарата Фенобарбитал служит вещество фенобарбитала. Дополнен медикамент следующими вспомогательными веществами: крахмалом картофельным, желатином, кальция стеаратом и тальком.

Фенобарбитал форма выпуска

Препарат поступает в продажу в виде таблеток плоскоцилиндрической формы, которые имеют белый цвет и разделительную фаску.

Фенобарбитал хранение

Как вещество сильнодействующее и ядовитое препарат надлежит хранить под строгим наблюдением в том месте, которое недоступно для детей. Помещение для хранения должно быть сухим и прохладным. Более пяти лет препарат к хранению и последующему использованию не допускается.

Фармакология

Препарат имеет прямое отношение к лекарственной группе барбитураты. Его взаимодействие распространяется на участки рецепторного комплекса (бензодиазепин-ГАМК), что способствует повышению чувствительности рецепторов ГАМК, которые тормозят нервную систему. За счет раскрытия нейронального канала для ионов хлора препарат увеличивает своим действием их поступление в клетки. Также под воздействием Фенобарбитала происходит снижение нейронной возбудимости очага эпилептогенного и нервно-импульсного распространения.

Помимо этого, препарат способен к проявлению противостояния по отношению к ряду возбуждающих медиаторов, подавлению сенсорных зон коры головного мозга, уменьшению моторной активности. Способствует угнетению церебральных функций, в том числе дыхательного центра.

Применение препарата на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры в области желудочно-кишечного тракта. Малые дозы препарата могут приводить к снижению интенсивности обменных процессов, что может повлечь за собой незначительную гипотермию.

Лекарственное средство Фенобарбитал оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, антигипербилирубинемическое, миорелаксирующее и спазмолитическое действие. Препарат способен к снижению в сыворотке крови концентрации билирубина, поскольку является индуктором фермента микросомальных окислительных процессов в печени, что способствует повышению ее дезинтоксикационной функции.

Фенобарбитал показания к применению

Применение лекарственного препарата Фенобарбитал показано к применению тем пациентам, которые страдают:

• эпилепсией (при всех типах припадков за исключением абсанса), судорогами (неэпилептический генез);
• хореей;
• спастическим параличом;
• нарушениями сна, возбуждением, тревогой, чувством страха.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому назначать его следует при внимательном подходе к оценке состояния пациента. Фенобарбитал нежелательно применять для лечения при следующих заболеваниях:

• при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
• при лекарственной зависимости;
• при гиперкинезах;
• при миастении;
• при выраженной анемии;
• при порфирии;
• при сахарном диабете;
• при гипофункции надпочечников;
• при гипертиреозе;
• при депрессии;
• При бронхообструктивных заболеваниях;
• При активном алкоголизме;
• При беременности и в период лактации;
• В детском возрасте, поскольку невозможно точно дозировать;
• При гиперчувствительности к любой из составляющих препарата.

Осторожного назначения препарат требует в том случае, если больной ослаблен. Это связано с высоким риском возникновения у них возбуждения парадоксального, а также возможного наступления таких состояний, как депрессия и спутанность сознания даже тогда, когда будут назначены обычные дозы.

Фенобарбитал инструкция по применению

Препарат Фенобарбитал применяется внутрь только взрослыми пациентами.

При нарушениях сна по 0,1 или 0,2 грамма за полчаса или час перед сном.

Как седативное лекарственное средство по 0,05 или 0,1 грамма дважды в день. Если функция печени снижена назначение проводится в меньшей дозировке.

Фенобарбитал детям

Для детей применение лекарственного средства Фенобарбитал запрещено в связи с тем, что дозирование препарата осуществить невозможно.

Фенобарбитал применение беременными

Беременным женщинам противопоказано использовать лекарственный препарат Фенобарбитал.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Фенобарбитал чревато возникновением целого ряда побочных эффектов, что следует учитывать при назначении препарата для лечения.

Нервная система

• Возникновение астении, головокружений, общей слабости, атаксии, нистагма;
• Возникновение парадоксальной реакции в виде возбуждения, особенно это характерно в пожилом возрасте и для ослабленных пациентов;
• Возникновение галлюцинаций, депрессивного состояния, кошмарных сновидений, нарушений сна, синкопа.

Опорно-двигательный аппарат

• Если применение препарата длительно могут возникнуть нарушения остеогенеза, также развиться рахит.

Система пищеварения

• Возникновение приступов тошноты и рвоты, запоров, если имело место длительное применение, может быть нарушена функция печени.

Органы кроветворения

• Возникновение агранулоцитоза, мегалобластной анемии, тромбоцитопении.

Система сердечно-сосудистая

• Возникновение понижения АД.

Реакции аллергические

• Появление кожной сыпи, крапивницы, отечностей на лице, возникновение затрудненности в дыхании, изредка может привести к возникновению эксфолиативного дерматита, злокачественной экссудативной эритеме.

Также в результате длительного применения лекарственного средства может появиться зависимость от него, характеризующаяся как лекарственная.

Фенобарбитал передозировка

Передозировка препаратом Фенобарбитал имеет достаточно серьезные последствия. Поэтому при его применении следует очень внимательно относиться к режиму дозирования. Симптомами излишнего применения лекарственного средства Фенобарбитал может быть выражено возникновение:

• нистагма,
• атаксии,
• головокружения,
• головных болей,
• заторможенности,
• смазанной речи,
• выраженной слабости,
• снижения или утраты рефлексов,
• выраженной сонливости или возбуждения,
• повышения или понижения температуры тела,
• угнетения дыхания,
• появление одышки,
• снижения АД,
• сужения зрачков, которое может быстро сменяться расширением,
• олигурии,
• ахи - или брадикардии.
• цианоза.
• спутанности сознания,
• в виде прекращения электрической мозговой активности,
• возникновение отека легких,
• комы,
• позже может начаться пневмония,
• аритмии,
• сердечнойнедостаточности;
• прием 2-10 г грозит летальным исходом;
• раздражительности, ослабления способности давать критическую оценку происходящему,
• Возникновение нарушений сна,
• Появление спутанности сознания.

Специфический антидот не найден. Можно предпринять симптоматическую терапию, промыть желудок, назначить активированный уголь и дезинтоксикационные мероприятия. Необходимо поддерживать жизненно важные функции организма.

Лекарственное взаимодействие

Прием Фенитоина и вальпроатов чреват повышением содержания вещества феноборбитал в сыворотке крови.

При сочетании приема препарата Резерпин с фенобарбиталом снижается его действие как противосудорожного средства. А при применении с препаратами амитрипилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид наоборот увеличивается.

Препарат Фенобарбитал своим действием способен снижать эффективность приема контрацептивов пероральных и салицилатов.

Также препарат Фенобарбитал способствует снижению концентрации в крови таких лекарственных средств как:

• непрямые антикоагулянты,
• глюкокортикостероиды,
• гризеофульвин,
• оксициклин.
• эстрогены и другие медикаменты.

Препарат Фенобарбитал способен к усилению действия алкоголя и следующих средств:

• нейролептики,
• наркотические анальгетики,
• миорелаксанты седативного и снотворного средства.

Ацетазоламид, способствуя ощелачиванию мочи, может снижать реабсорбцию фенобарбитала в почках, ослабляя тем самым его эффект.

При одновременном приеме с атропином снижается снотворное действие препарата Фенобарбитал. Схожий эффект вызывает экстракт красавки, декстроза, тиамин, никотиновая кислота, анальгетики и психостимулирующие препараты.

Применение фенобарбитала действует понижающее на эффективность препаратов группы антибиотика и сульфаниламида, также может уменьшаться противогрибковая активность препарата гризеофульвин.

Дополнительные указания

При лечении препаратом Фенобарбитал следует помнить, что его длительное применение нежелательно во избежание привыкания.

Для того чтобы прекращая лечения не испытать наступления синдрома отмены в виде головных болей, кошмаров или бессонницы, следует прекращение его приема осуществлять постепенно.

При лечении управление автомобилем и занятия, требующие быстрой реакции, следует приостановить.

Фенобарбитал аналоги

Аналогичными по принципу воздействия препаратами для лекарственного средства Фенобарбитал можно считать такие медикаменты как Дормирал, Люминал и Барбинал.

Фенобарбитал цена

Стоит препарат очень дешево. Его стоимость ориентировочно составляет от 10 до 20 рублей.